Spitomin ( buspirone ) pillole, spitomin

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Dettagli Sinonimi. Buscalm, Buscalma, Buspidac, Buspin, Buspirona Genfar, Gen-Buspirone, Anchocalm, Anksilon, Ansial, Ansitec, Ansiten, Antipsichos, Anxiron, Anxut, Anziron, Apo-Buspirone, Bergamol, Boronex, Buisline, Busansil, Busipron-Egis, Busirone , BUSP, Buspar, Buspine, Buspiron Actavis, Buspiron HCl Actavis, Buspiron HCl CF, Buspiron HCl Mylan, Buspiron HCl PCH, Buspiron HCl Sandoz, Buspiron Mylan, buspirone cloridrato Dr. Reddy di, buspirone cloridrato Mylan, buspirone cloridrato Nesher, Buspirone cloridrato Prosam , Buspirone cloridrato Teva, buspirone cloridrato Watson, Buspirone Mylan, buspirone Myungin, buspirone Sandoz, buspirone, Buspon, Busron, CO Buspirone, Dalpas, Epsilat, Freeton, Hobatstress, Itagil, Komasin, Lanamont, Lebilon, Ledion, Loxapin, Mabuson, Nervostal , Nevrorestol, Norbal, Normaton, Pacific Buspirone, Pasrin, Paxon, compendio, PMS-Buspirone, Qibite, il rapporto-Buspirone, Relac, Sepirone, Seron, Sorbon, Spamilan, Spitomin, Stressigal, Suxin, Svitalark, Tensispes, Umolit, Xiety, Yi Shu. Paese di produttore. Ungheria. gruppo farmacologico classificazione nosologica (ICD-10) F10.3 l'astinenza; F32 episodio depressivo; F33 ricorrente disturbo depressivo; disturbo di panico F41.0 [episodica parossistica ansia]; F41.1 Disturbo d'ansia generalizzato; F45.3 Somatoforme disfunzione del sistema nervoso autonomo; Disturbi G90 di autonomo [autonoma] sistema nervoso. Composizione, struttura e imballaggio Compresse, bianchi o quasi bianchi, rotonda e piatta, smussato, inciso "E 152" su un e rischi - dall'altro; inodore o con un debole odore caratteristico. Altri ingredienti . lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, carbossimetilamido sodico, magnesio stearato, silice colloidale anidra. azione farmacologica azione farmacologica - ansiolitico, antidepressivo. Ansiolitico (tranquillante) si intende un numero di non-benzodiazepina, ha anche effetti antidepressivi. In contrasto con ansiolitici classici, non ha antiepilettici, sedativi, ipnotici effetti rilassanti e muscolari. Il meccanismo d'azione è associato con l'effetto di buspirone sui sistemi serotoninergici e dopaminergici. blocca selettivamente i recettori della dopamina presinaptica e aumenta la frequenza di scarica dei neuroni dopaminergici nel mesencefalo. Inoltre, buspirone agonista parziale è selettivo per i recettori 5-HT 1A della serotonina. Buspirone non ha alcun effetto significativo sui recettori delle benzodiazepine e non influenza il legame del GABA, non ha effetti negativi sulle funzioni psicomotorie non indurre tolleranza, tossicodipendenza e sintomi di astinenza. Non potenziare gli effetti dell'alcool. Per attività ansiolitica di buspirone è approssimativamente uguale alle benzodiazepine. L'effetto terapeutico si sviluppa gradualmente e si celebra in 7-14 giorni dall'inizio del trattamento, il massimo effetto è registrato dopo 4 settimane. farmacocinetica Dopo somministrazione orale, buspirone è rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Buspirone è sotto intenso metabolismo di primo passaggio attraverso il fegato. Pertanto composto immodificato rilevato nella circolazione sistemica in piccole concentrazioni, che ha significative differenze individuali. La biodisponibilità è del 4%. livelli plasmatici di Max C raggiunte dopo 60-90 minuti dopo la somministrazione. In volontari sani, buspirone ha un lineare (proporzionale alla dose) farmacocinetica dopo somministrazione di 10-40 mg. parametri farmacocinetici simili si trovano in pazienti anziani. Dopo una singola livelli di dose 20 mg per via orale nel plasma sanguigno sono da 1 a circa 6 ng / ml. Circa il 95% di buspirone si lega alle proteine ​​plasmatiche (86% - all'albumina plasmatica, con il resto della α 1 glicoproteina - acido). Buspirone subisce metabolismo ossidativo, coinvolgendo principalmente CYP3A4. Formazione di vari metaboliti idrossilati. Il principale metabolita - (5-OH-buspirone) è inattivo. Dealchilata metabolita - (1- (2-pirimidinil) piperazina, 1-RR) - abilitato. La sua attività ansiolitica è 4-5 volte inferiore rispetto al materiale di partenza, ma il suo livello nel plasma è maggiore e T 1/2 è circa 2 volte più lunga di quella di buspirone. Dopo singola somministrazione di 14 C-marcato buspirone, 29-63% della radioattività escreta nelle urine entro 24 ore, per lo più sotto forma di metaboliti. Circa il 18-38% della dose somministrata viene escreta con le feci. Dopo una singola dose di 10-40 mg di T 1/2 del materiale di partenza è di circa 2-3 ore, e T 1/2 è il metabolita attivo di 4,8 ore. Simultanea assunzione di cibo rallenta l'assorbimento di buspirone, ma riducendo dosistemnogo pallone (effetto di primo passaggio) Allo stesso tempo aumenta significativamente la biodisponibilità di buspirone. Dopo aver ricevuto buspirone cibo valore AUC è aumentata di 84% e la sua C max - 16%. C ss nel plasma può essere raggiunto in circa 2 giorni dopo l'inizio della ricezione regolare. L'apparente V d è 5,3 l / kg. Buspirone viene rilasciato nel latte materno, ma i dati sul trasferimento placentare disponibili. Elevati livelli di buspirone nel plasma e il valore AUC, nonché allungamento T 1/2 possono essere osservati con la funzione epatica. In connessione con il rilascio di sostanza invariato in concentrazioni seconda possibile biliari plasmatiche di picco di sangue buspirone. I pazienti con cirrosi dovrebbero essere prescritti a dosi più basse o nelle stesse dosi con intervalli più lunghi. In insufficienza renale, la clearance di buspirone può essere ridotta del 50%. In insufficienza renale, buspirone deve essere usato con cautela e in dosi ridotte. La farmacocinetica di buspirone nei pazienti anziani non è cambiato. Dosaggio Il farmaco deve essere assunto sempre nello stesso tempo del giorno, prima o dopo i pasti per evitare significative variazioni di concentrazione dell'agente attivo nel plasma sanguigno durante il giorno. Il farmaco non deve essere assunto di tanto in tanto per trattare l'ansia, dal momento che l'effetto terapeutico del farmaco Spitomin ® si sviluppa solo dopo dosi multiple e non prima di 7-14 giorni di trattamento appare. La dose deve essere regolato individualmente. La dose raccomandata - 15 mg, è possibile aumentare a 5 mg / die ogni 2-3 giorni. La dose giornaliera deve essere suddivisa in 2-3 dosi. Una dose tipica giornaliera è di 20-30 mg. La singola dose massima è di 30 mg. La dose massima giornaliera - 60 mg. Nei pazienti anziani. aggiustamento della dose è necessario in quanto la farmacocinetica di buspirone non dipende dall'età. Se la funzione renale il farmaco deve essere usato con cautela e in dosi ridotte. Se la funzione epatica farmaco deve essere usato con cautela e in dosi ridotte, a tal fine, per ridurre la dose singola o aumentare l'intervallo tra le dosi. Overdose Sintomi . disturbi gastrointestinali, nausea, vomito, vertigini e sonnolenza (anche nelle forme più gravi), la depressione della coscienza di gravità variabile. Trattamento. lavanda gastrica e terapia sintomatica. L'antidoto specifico non è noto, la dialisi è inefficace. Disponibile fino ad oggi ha dimostrato che anche dosi molto elevate (singola orale 375 mg) non ha necessariamente causano gravi sintomi. Interazioni farmacologiche Date le proprietà farmacocinetiche del farmaco (bassa biodisponibilità, intensità di metabolismo nel fegato, alta binding protein), vi è un'alta probabilità di interazione con il buspirone farmaco, mentre l'applicazione. Tuttavia, dal momento che buspirone ha una notevole ampiezza terapeutico, interazioni farmacocinetiche non portare a clinicamente significative modificazioni della farmacodinamica. inibitori MAO. aumento della pressione sanguigna e descritto l'insorgenza di crisi ipertensive dopo la somministrazione contemporanea di buspirone e farmaci che agiscono sul MAO (moclobemide, selegilina); a questo proposito, buspirone non può essere combinato con gli inibitori MAO. Dopo la cancellazione di inibitori MAO irreversibili (ad esempio selegilina) prima dell'iniezione Spitomin ® (e viceversa) deve essere di almeno 14 settimane. Allo stesso modo, dovrebbe prendere almeno 14 giorni dopo la sospensione del farmaco Spitomin ® prima della somministrazione di moclobemide (un inibitore MAO reversibile). Tuttavia Spitomin ® può essere assunto dopo 1 giorno dopo l'interruzione della moclobemide. Inibitori e induttori del CYP3A4. Studi in vitro hanno dimostrato che il buspirone è metabolizzata principalmente isoenzimi CYP3A4. La somministrazione concomitante di buspirone e inibitori del CYP3A4 (eritromicina, itraconazolo, nefazodone, diltiazem, verapamil e succo di pompelmo) può causare interazioni farmacologiche, e l'introduzione di un potente inibitore di buspirone aumentare anche la concentrazione nel plasma; quindi necessario diminuire la dose di buspirone (es, 2,5 mg 2 volte / die). Forti induttori del CYP3A4 (per esempio, rifampicina) possono ridurre in modo significativo la concentrazione nel plasma sanguigno di buspirone e indebolire i suoi effetti farmacodinamici. Farmaci con un elevato grado di legame con le proteine. come buspirone è altamente legato alle proteine ​​plasmatiche (95%), c'è sempre la probabilità di interazione con altre sostanze attive, caratterizzate da elevata legame alle proteine ​​plasmatiche. Studi in vitro hanno dimostrato che buspirone non è in grado di spostare i siti di legame dei preparati proteici, caratterizzati da un forte legame (warfarin, fenitoina, propranololo), ma possono essere sostituiti con farmaci vincolanti bassi, ad esempio digossina. Quando combinato cimetidina e buspirone buspirone C max è aumentata del 40% e l'AUC non viene modificata. La co-somministrazione di questi farmaci richiede una stretta supervisione medica. In una domanda congiunta di aumenti di diazepam e buspirone nordiazepama concentrazione un po ', e ci possono essere effetti collaterali: vertigini, mal di testa, nausea. Le sostanze che deprimono il sistema nervoso centrale, e alcol. in uso combinato di buspirone con triazolam o flurazepam non aumenta la durata o intensità dell'effetto di queste benzodiazepine. Dopo una singola dose di 20 mg buspirone suoi effetti sul sistema nervoso centrale non sono amplificati. L'esperienza di applicazione congiunta di buspirone e altri ansiolitici, o altri mezzi di agiscono sul sistema nervoso centrale (ad esempio, antipsicotici e antidepressivi), è insufficiente. Pertanto, in tali casi, attento controllo medico. Altri farmaci. a causa della mancanza di dati clinici rilevanti uso combinato di buspirone con farmaci antipertensivi, glicosidi cardiaci, contraccettivi orali, e ipoglicemizzanti è possibile solo sotto attento controllo medico. Gravidanza e allattamento Data la mancanza di dati degli studi clinici controllati correttamente, l'uso di buspirone durante la gravidanza è possibile solo quando il beneficio atteso della terapia per la madre giustifica il potenziale rischio per il feto. Le donne in età fertile durante buspirone trattamento devono essere usati metodi adeguati di contraccezione, perché la sicurezza di buspirone durante la gravidanza non è stata dimostrata. Buspirone è escreto nel latte materno. I dati provenienti da studi clinici di buspirone durante l'allattamento non è sufficiente, quindi non deve essere prescritto a donne che allattano. Effetti collaterali Buspirone è generalmente ben tollerato. Gli effetti collaterali, se si verificano, di solito si verificano nelle prime fasi del ciclo di trattamento e poi scompaiono, nonostante la somministrazione continua di droga. In alcuni casi, una riduzione della dose. Determinare la frequenza di effetti collaterali: comune (1/100), raramente (da 1/100 a 1/1000), raro (& lt; 1/1000). In molti casi, in assenza di effetti avversi farmaco di riferimento degli Stati Uniti dal prendere il farmaco non poteva essere dimostrata. Sistema cardiovascolare . Spesso - dolore al petto; di rado - svenimento, ipotensione, ipertensione; raramente - accidente cerebrovascolare, insufficienza scompensata cardiaca, infarto miocardico, cardiomiopatia, bradicardia. Dal sistema nervoso. Spesso - vertigini, mal di testa, irritabilità nervosa, disturbi del sonno; di rado - reazioni disforici, depersonalizzazione, disforia, aumento della sensibilità al rumore, euforia, ipercinesia, ansia, apatia, allucinazioni, confusione, allungando il tempo di reazione, pensieri suicidi, convulsioni, parestesia, incoordinazione, tremori; raramente - claustrofobia, intolleranza al freddo, stupore, balbuzie, disturbi extrapiramidali, disturbi psicotici. Dai sensi. comune - tinnito; visione offuscata, prurito agli occhi, arrossamento degli occhi, congiuntivite, violazione della gustative e olfattive - raramente; raramente - una violazione dell'orecchio interno, dolore oculare, fotofobia, aumento della pressione intraoculare. Il sistema respiratorio. Spesso - laringiti, gonfiore della mucosa nasale; di rado - iperventilazione, mancanza di respiro, sensazione di pesantezza al petto; raramente - sangue dal naso. Parte del sistema endocrino. raramente - galattorrea, il coinvolgimento della tiroide. Dal sistema digestivo. raramente - nausea, flatulenza, anoressia, aumento dell'appetito, salivazione, sanguinamento intestinale; raramente - diarrea, sensazione di bruciore nella lingua. Dal sistema urinario. Raramente - disuria (tra cui minzione frequente, ritenzione urinaria); Raramente - bagnare il letto. Sulla parte del sistema riproduttivo. raramente - disturbi mestruali, diminuzione del desiderio sessuale; raramente - amenorrea, malattia infiammatoria pelvica, eiaculazione ritardata, impotenza. Da parte del sistema muscolo-scheletrico. raramente - crampi muscolari, rigidità, artralgia; raramente - debolezza muscolare, dolori muscolari e delle ossa. Cute e del tessuto sottocutaneo. Raramente - gonfiore, prurito, vampate di calore, perdita di capelli, pelle secca, gonfiore del viso, chiazze cutanee vulnerabilità. I cambiamenti dei parametri di laboratorio. raramente - una maggiore attività di ALT e ACT nel siero; raramente - eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia. Altro . aumento di peso, febbre, perdita di peso; raramente - l'abuso di alcol, perdita della voce, ronzio nelle orecchie, singhiozzo. Condizioni e termini Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce ad una temperatura non superiore a 30 ° C. Periodo di validità - 5 anni. dichiarazione disturbo d'ansia generalizzato (GAD); Disturbo di panico; sindrome da disfunzione autonomica; sindrome da astinenza da alcol (come terapia adiuvante); La terapia adiuvante di disturbi depressivi (farmaco non è indicato per la monoterapia di depressione). Controindicazioni Ipersensibilità al farmaco; Insufficienza renale, grave (GFR & lt; 10 ml / min); Insufficienza epatica grave (tempo di protrombina & gt; più di 18 secondi); Glaucoma; Miastenia grave; Infanzia e l'adolescenza a 18 anni (la sicurezza e l'efficacia di buspirone in questo gruppo di età non sono state rivelate); L'uso simultaneo di MAO-inibitori o periodo di 14 giorni dopo l'abolizione della inibitore MAO irreversibile o 1 giorno dopo la sospensione di un inibitore MAO reversibili; Allattamento (allattamento al seno); Gravidanza o sospetta gravidanza. Precauzioni . cirrosi epatica, insufficienza renale. Precauzioni Buspirone viene ampiamente metabolizzato nel fegato. In dose singola di 30 mg in pazienti con cirrosi epatica aumenta la concentrazione di buspirone nel plasma e AUC aumentata con l'estensione di T 1/2 del farmaco. In connessione con il rilascio di sostanza invariato in concentrazioni seconda possibile biliari plasmatiche di picco di sangue buspirone. Il farmaco è controindicato nei pazienti con insufficienza epatica grave. I pazienti con cirrosi dovrebbero essere prescritti a dosi più basse o nelle stesse dosi con intervalli più lunghi. In insufficienza renale, la clearance moderata o grave di buspirone può essere ridotta del 50%. Il farmaco è controindicato nei pazienti con grave insufficienza renale GFR inferiore a 10 ml / min. Quando la luce (GFR più di 30 ml / min) e moderata (GFR 10-30 ml / min) di insufficienza renale possono dare buspirone, ma con cautela e il farmaco in piccole dosi. Nei pazienti anziani, la regolazione dosaggio non è necessaria, tuttavia, il farmaco deve essere usato con cautela, per esempio, in connessione con una possibile riduzione della funzionalità renale e / o del fegato, e ha aumentato la probabilità di effetti collaterali. Questi pazienti il ​​farmaco deve essere somministrato in dosi più basse efficaci e per un aumento della dose devono essere installati stretta osservazione del paziente. Con estrema cautela dovrebbe essere usata farmaco in pazienti con glaucoma ad angolo stretto e miastenia grave. I pazienti devono essere avvisati di non mangiare pompelmo o succo di pompelmo in grandi quantità, come questi alimenti possono aumentare la concentrazione di buspirone nel plasma e portare a un aumento della frequenza o la gravità degli effetti collaterali. pazienti di traduzione su benzodiazepine buspirone: buspirone non possono eliminare i sintomi di astinenza benzodiazepine. Se il paziente viene trasferito in buspirone dopo terapia prolungata di benzodiazepine, buspirone deve essere somministrato solo dopo il periodo di graduale riduzione della dose di benzodiazepine. Buspirone non causa dipendenza al farmaco, ma la sua somministrazione ai pazienti con nota o sospetta suscettibilità alla tossicodipendenza richiede un'attenta supervisione medica. Dal momento che l'effetto ansiolitico è 7-14 giorni dopo l'assunzione del farmaco, e l'effetto terapeutico completo avviene in circa 4 settimane, i pazienti con grave ansia hanno bisogno di controllo medico accurato al periodo iniziale della terapia. Durante tutto il corso dei pazienti buspirone trattamento dovrebbe evitare l'alcol. Nel caso di intolleranza al lattosio nella preparazione della dieta dovrebbe considerare il contenuto di lattosio in compresse (compresse 55,7 mg, 5 mg e 111,4 mg compresse da 10 mg). Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari Studi clinici hanno dimostrato che il trattamento con buspirone non influenza le prestazioni dei pazienti attività psicomotoria. Nonostante questo, nel primo ciclo di trattamento può essere effetti transitori indesiderabili a causa della quale i pazienti devono essere avvertiti che il meccanismo di guida e controllo del veicolo è possibile solo quando il paziente piena fiducia nelle loro funzioni psicomotorie. La capacità del paziente di guidare veicoli e meccanismi dovrebbero essere determinati individualmente a seconda della risposta del paziente al trattamento e l'uso della terapia concomitante. Uso in funzione renale compromessa Controindicazioni. insufficienza renale, grave (GFR & lt; 10 ml / min). Applicazione con alterazione della funzionalità epatica Controindicazioni. Insufficienza epatica grave (tempo di protrombina & gt; più di 18 secondi).